Отечественный препарат мексидол (действующее вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат) принадлежит к группе антиоксидантов. Он подавляет процессы свободнорадикального окисления, обладает мембранопротективным, ноотропным, антигипоксическим, стресс-протекторным и анксиолитическим (противотревожным) действием. Мексидол способствует формированию устойчивости организма к воздействию различных деструктивных факторов (шок, кислородное голодание, ишемия, отравление алкоголем, нейролептиками или психотропными веществами, нарушение кровообращения в головном мозге). Препарат подавляет реакции перекисного окисления липидов, «вдохновляет на подвиги» антиоксидантный фермент супероксиддисмутазу, гармонизирует липидно-белковый баланс, снижает вязкость и увеличивает текучесть (реологические свойства) клеточных мембран. Мексидол управляет функциональным состоянием мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), регулирует активность рецепторных групп (ГАМК, бензодиазепиновых, ацетилхолиновых), повышая их способность взаимодействовать с лигандами, способствует нерушимости структурно-функциональной организации биологических мембран, создает оптимальные условия для транспорта нейромедиаторов и улучшения нейропередачи. Препарат повышает концентрацию в головном мозге дофамина, стимулирует реакции аэробного гликолиза и компенсирует угнетение процессов окисления в рамках цикла Кребса с одновременным увеличением уровня АТФ и креатинфосфата в условиях кислородного голодания, стимулирует энергосинтетические реакции в митохондриях. Мексидол регулирует обменные процессы в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, снижает способность тромбоцитов к агрегации, стабилизирует мембраны клеток крови при гемолизе.

Наряду с этим препарат наделен и гиполипидемическим действием, что выражается в снижении уровня общего и «плохого» (ЛПНП) холестерина.

Антистрессорное действие препарата выражается в отладке постстрессового поведения, устранении сомато-вегетативных дисфункций, восстановлении нормального сна, улучшении способностей к обучению и запоминанию информации, снижении дегенеративных и структурных изменений в головном мозге. Мексидол является мощным детоксикантом при синдроме алкогольной абстиненции: он нивелирует неврологические и нейротоксические последствия острого отравления алкоголем, устраняет бихевиоральные и когнитивные нарушения, вызванные длительным злоупотреблением спиртными напитками, восстанавливает вегетативные функции. Препарат потенцирует действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, противосудорожных и снотворных средств, что дает возможность врачу уменьшить их дозу и в определенной степени снизить риск развития побочных реакций. Мексидол повышает функциональную активность ишемизированного миокарда: на фоне коронарной недостаточности препарат активизирует его коллатеральное (обходное) кровоснабжение, что способствует предохранению кардиомиоцитов и подержанию их работоспособности. Препарат способен восстанавливать сократимость сердечной мышцы при обратимой сердечной дисфункции.

Мексидол выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Вторая лекарственная форма находит применение главным образом в условиях стационара. Таблетки следует принимать по 125–250 мг 3 раза в день. Длительность медикаментозного курса в среднем составляет от 2 до 6 недель (для купирования абстинентного синдрома - до 1 недели).

Фармакология

Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении Мексидола в дозах 400-500 мг С max в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные (для стационаров).
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные (для стационаров).

Дозировка

Мексидол ® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® вводят в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м на протяжении 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите легкой степени тяжести Мексидол ® назначают по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м.

При некротическом панкреатите средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида).

При некротическом панкреатите тяжелого течения - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Передозировка

При передозировке возможно развитие сонливости.

Взаимодействие

Мексидол ® усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств.

Мексидол ® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты и сухости слизистой оболочки ротовой полости.

Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Показания

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• острые нарушения функции печени;
• острые нарушения функции почек;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Мексидол ® не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при острых нарушения функции почек.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Мексидол – антигипоксический препарат, стимулирующий кровообращение в сосудах и тканях головного мозга. Обладает выраженным антиоксидантным действием, уменьшая поражение нейронов при развитии ишемических процессов. Кроме того препарат улучшает метаболизм глюкозы в клетках головного мозга, что положительно сказывается на нервной системе и настроении пациента. Мексидол уменьшает процесс ПОЛ, что способствует нейропротекции. Препарат назначается при ишемических заболеваниях и состояниях головного мозга (инсульты, хроническое нарушение мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия).

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:
Лекарственный препарат, улучшающий мозговое кровообращение.

Лечебные эффекты:

• Подавление свободнорадикальных процессов;
• Антигипоксическое действие;
• Улучшение резистентности систем к кислородозависимым патологическим состояниям; Улучшение памяти;
• Устранение токсических последствий применения алкоголя.

2. показания к применению

Препарат показан для лечения:

• Дисциркуляторной энцефалопатии;
• Острых патологий мозгового кровообращения;
• Вегетососудистой дистонии;
• Патологий мозга атеросклеротического характера;
• Алкогольной и наркотической зависимости.

Мексидол показан для снятия: «Синдрома отмены» и различных состояний, возникающих при кислородном голодании.

3. Способ применения

Рекомендованная дозировка Мексидола для лечения:

• острого нарушения кровообращения головного мозга: 200-300 мг внутривенно капельно в первые сутки лечения, затем внутримышечно 100 мг три раза в день;
• дисциркуляторной энцефалопатии: до 100 мг внутримышечно три раза в день;
• вегетососудистой дистонии: до 100 мг внутримышечно три раза в день;

Рекомендованная дозировка Мексидола для устранения:

• «синдрома отмены»: до 200 мг внутримышечно до трёх раз в день или до 200 мг препарата внутривенно капельно до двух раз в день;
• неврозоподобных расстройств: до 400 мг в день внутримышечно;
• невротических расстройств: до 400 мг в день внутримышечно;
• острой нейролептической интоксикации: до 300 мг в день внутривенно струйно.

Особенности применения:

• Не следует превышать максимальную дозу препарата (800 мг в день);
• Лечение следует начинать со 100 мг препарата до трёх раз в день, затем дозировка Мексидола постепенно повышается;
• В качестве растворителя следует использовать стерильную воду для инъекций или любую другую жидкость, указанную в инструкции.

4. Побочные действия

Пищеварительная система: сухость ротовой полости, тошнота;
Центральная и периферическая нервная система: общая слабость.

5. Противопоказания

Выраженные острые патологии почек и печени;
Повышенная чувствительность к Мексидолу или его компонентам;
Выраженные хронические патологии печени и почек;
Индивидуальная непереносимость Мексидола или его компонентов;

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам принимать препарат не рекомендовано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимого взаимодействия Мексидола с другими лекарственными препаратами не выявлено.

8. Передозировка

Прием Мексидола в завышенных дозах приводит к возникновению побочных эффектов.

9. Форма выпуска

Раствор для инъекций, 250 мг/5 мл или 100 мг/2 мл - амп. 5, 20, 50 или 100 шт.
Таблетки, 125 мг - 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

10. Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте.

11. Состав

1 мл раствора:

• этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода.

1 таблетка:

• этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Мексидол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Мексидол в уколах относится к антиоксидантным и нейропротекторным препаратам. Выпускается в ампулах различного объема (2 и 5 мл), в упаковках с разным количеством ампул. Имеются упаковки, выпускаемые специально для стационаров, в которых содержится до 100 ампул. Действующее вещество препарата – этилметилгидроксипиридиносукцинат, впервые был изобретен в 1980-х годах, в ГУ НИИ Фармакологии РАМН. Включен в многие современные стандарты оказания медицинской помощи на территории РФ.

Внешне представляет собой бесцветный или желтоватый раствор без запаха. Помимо этилметилгидроксипиридиносукцината в концентрации 50 мг на 1 мл раствора содержит в своем составе воду для инъекций, натрия метабисульфит.

Фармакологически оказывает многопрофильное действие. Является хорошим антиоксидантом, ноотропным лекарственным средством, мембранопротектором, нейротрофическим препаратом за счет повышение толерантности к гипоксии. Оказывает невыраженное противосудорожное, анксиолитическое и тонизирующее действие. Повышает устойчивость к воздействию всевозможных стрессовых факторов (интоксикация, стресс и т.д.).

Имеются свойства Мексидола, не имеющие отношения к неврологической практике: уменьшение интоксикации при панкреатите, улучшение циркуляции крови при ишемии миокарда, улучшение обменных процессах в тканях глаза и способствует сохранению целостности зрительного нерва и сетчатки.

При внутримышечном введении лекарственного средства в плазме крови концентрация определяется около 4-5 часов. Выводится Мексидол с мочой, в форме конъюгата с глюкуроновой кислотой.

Показания

Мексидол показан при многих неврологических заболеваниях, а также при отдельных симптомах:

• Черепно-мозговые травмы.
• Вестибуло-координаторные нарушения.
• Когнитивная дисфункция.
• Тревога и неврозы.

Также препарат может использоваться и в практике других врачей при следующих состояниях:

• Острый инфаркт миокарда.
• Открытоугольная глаукома.
• Интоксикация алкоголем.
• Интоксикация наркотическими и антипсихотическими веществами.
• Гнойные и воспалительные заболевания брюшной полости (в том числе перитонит), примечание – только в составе комплексной терапии!!!

Противопоказания

Имеется ряд ограничений для использования лекарственного средства:

• Острые или тяжелые нарушения функции печени.
• Острое поражение почек.
• Аллергические реакции на препарат (встречаются редко).
• Беременность, лактация, детский возраст (не проводилось достоверных исследований по безопасности использования Мексидола).

Способ применения

Мексидол в форме уколов вводится внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). При внутривенном введении Мексидол разводится на физиологическом растворе.

Струйно вводится препарат строго медленно (5 минут), капельно скорость введения достигает максимум 30-40 мл за минуту. Максимальные суточные дозировки не должны превышать одного грамма (20 мл концентрата).

Дозировка определяется лечащим врачом, также как и длительность курса лечения. Данные показатели зависят от многих факторов: тип патологии, тяжесть пациента, наличия сопутствующей патологии т.д.

При инсультах используется Мексидол первые 2 недели в дозах 200-400 мг 2 раза в сутки, далее переходят на в/м введение, после – на таблетированные формы.

При ЧМТ, дисциркуляторных процессах, абстинентных состояниях схемы схожие. При вестибулярных поражениях, головокружениях различного генеза, профилактике дисциркуляторной энцефалопатии, когнитивных, тревожных расстройствах используется внутримышечное введение в дозах 100-300 мг 1-2 раза в сутки, после чего переходят на .

Дозировки, используемые при сердечной патологии, гнойных процессах, глаукоме не находятся в компетенции врача-невролога, автора сайта, и приведены в полной инструкции по применению Мексидола. Используется лекарственное средство при данных состояниях лишь в составе комплексной терапии.

Побочные эффекты

Препарат является проверенным и безопасным и, как правило, не имеет побочных эффектов . Наиболее часто встречается тошнота, сухость слизистых, сонливость, аллергические реакции. Головокружение после применения Мексидола не отмечается, может развиться сонливость, которую пациент воспринимает как головокружение. Либо же .

Передозировка

Явления передозировки обычно сводятся к развитию сонливости и быстро купируются после прекращения использования лекарства.

Особые указания

При использовании Мексидола следует соблюдать ряд рекомендаций.

Иногда, крайне редко, при наличии аллергических реакций на сульфиты, наличии бронхиальной астмы, при полиаллергии могут развиваться тяжелые аллергические реакции. За такими пациентами при первом назначении Мексидола необходимо стационарное наблюдение (в идеале), либо полноценный амбулаторный контроль.

Имеется ряд доказанных лекарственных взаимодействий Мексидола с другими препаратами. Следует помнить о возможности усиления эффекта противопаркинсонических средств, содержащих леводопу, противосудорожных препаратов, анксиолитиков на основе бензодиазепина. Чаще это положительный эффект, позволяющий снизить дозу, а, следовательно, и риск побочных эффектов от применения данных средств. Также Мексидол уменьшает токсические эффекты этанола (в том числе уменьшает опьянение и ).

Условия хранения

Уколы Мексидола нужно хранить в труднодоступном месте (защита от детей), при комнатной температуре. Желательно поддерживать оптимальную сухость воздуха, а также ограничить попадание солнечного света. Срок годности при соблюдении всех условий хранения равен трем годам.

Аналоги

Мескидол является оригинальным препаратом . Его дженериками, также содержащими этилметилгидроксипиридиносукцинат являются такие препараты, как , Мексикор, Мексифин, Метостабил и менее известные лекарственные средства.

Видеокомментарий автора

Цена

Из аптек Мексидол в уколах отпускается по рецепту врача. Цена в аптеках различается из-за наценки поставщиков и собственной наценки аптек, хотя сам Мексидол входит в список ЖНВЛС. Актуальные цены на октябрь 2017 года:

• Ампулы 2 мл, №10 437-580 рублей.
• Ампулы 2 мл, №50 1970-2285 рублей (используется чаще при закупках в больницы, стационары).
• Ампулы 5 мл, №5 415-555 рублей.
• Ампулы 5 мл, №20 1640-1810 рублей (используется чаще для закупки в стационары).

В сравнении с архивом автора (ампулы 2 мл, №10 цена 365-527 рублей, ампулы 2 мл, №50 2000-2400 рублей, ампулы 5 мл, №5 стоимость 360-495 рублей, ампулы 5 мл, №20 1600-1820 рублей) цены значимо (до 20%) возросли на упаковки малых размеров и крайне незначительно уменьшились на крупные упаковки, что в целом отражает негативную динамику цен для обывателя.

Не следует заниматься самолечением, это может быть опасным! Перед использованием Мексидола обратитесь к врачу!

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

МЕКСИДОЛ ®

Торговое название

Мексидол ®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг,

вспомогательные вещества : натрия метабисульфит, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие.

Код АТХ N07XX

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45 - 0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Мексидол ® быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7 - 1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол ® повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Показания к применению

острые нарушения мозгового кровообращения

черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

дисциркуляторная энцефалопатия

вегето-сосудистая дистония

легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии

первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

острая интоксикация антипсихотическими средствами

острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения Мексидол ® следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно — со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10 - 14 дней — внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10 - 15 дней внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100 - 250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят внутримышечно в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® применяют внутримышечно в суточной дозе 100 - 300 мг в сутки на протяжении 14 - 30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, Мексидол ® желательно вводить внутривенно, последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение Мексидола ® производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение Мексидола ® , продолжительностью не менее 5 минут.

Введение Мексидол ® (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг на кг массы тела в сутки, разовая доза — 2 - 3 мг на кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг в сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200 - 500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят внутривенно в дозе 200 - 500 мг в сутки на протяжении 7 - 14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит ) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена Мексидола ® должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200 - 500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100 - 200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия

Тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту

Сонливость

Аллергические реакции

Неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

Острые нарушения функции печени и почек

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы : усиление побочных действий.

Лечение: препарат временно отменяют. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Раствор 50 мг/мл в ампулах по 2 мл или 5 мл, бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее - желтое, среднее - белое, нижнее - красное). По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной без покрытия фольгой алюминиевой. По 1 (для ампул по 5 мл) или 2 (для ампул по 2 мл) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Как правильно принимать Мексидол?

Мексидол® - отечественный препарат, который применяется во многих областях медицины. Для пациента, которому впервые назначили это лекарство, будет интересна подробная инструкция по применению в которой описывается: что лечит Мексидол, какой эффект можно ожидать от терапии данным медикаментом, сколько стоит ноотроп, а также какими аналогами его можно заменить.

Препарат содержит рабочую субстанцию – биологически активное вещество Этилметилгидроксипиридина сукцината в количестве 125 мг/таб. или 50 мг на 1 мл для внутримышечного инъекционного/ифузионного введения. В состав входят также стабилизирующие субстанции.

Мексидол – ноотроп, антиоксидант, антигипоксант, транквилизатор одновременно. Кроме того, медикамент обладает противосудорожным, противопаркинсоническим, антистрессовым и вегетотропным свойством.

Где применяется препарат

Неврология.

• Нарушения мозгового кровообращения острые (инсульты ишемические и геморрагические) и хронические.
• Атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга, энцефалопатии (в том числе, дисциркуляторная).
• Вегето-сосудистая дистония.
• Неврозы и тревожные расстройства.

Кардиология.

• Острая коронарная недостаточность.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Инфаркт миокарда.
• Сердечная дисфункция.

Наркология.

• Абстинентный синдром на фоне алкогольной интоксикации или приеме психотропных медикаментов и др.

Хирургия.

• Осложнения в виде перитонита, острого деструктивного панкреатита и прочих гнойно-воспалительных процессов в брюшной полости.

Офтальмология.

• Патологические изменения сетчатки глаза на фоне нейропатии. Открытоугольная форма глаукомы.

Когда еще можно принимать Мексидол: показания к применению

Средство можно использовать и в тех случаях, когда организм функционирует с повышенной нагрузкой или присутствуют когнитивные расстройства. Например:

• бессонница;
• ухудшение памяти;
• длительный стресс;
• значительные физические нагрузки у спортсменов и у лиц с тяжелой работой;
• восстановительный период после черепно-мозговой и электротравмы;
• хронические интоксикации. При злоупотреблении спиртосодержащими веществами, ноотроп уменьшает повреждающее действие этанола не только на структуры головного мозга, но и на гепатоциты;
• повышенная умственная деятельность;
• сенильная деменция (дегенерация головного мозга у пожилых людей).

На фоне приема средства резистентность к повреждающим факторам увеличивается, а когнитивные способности улучшаются.

Как действует медикамент

Механизм действия принципиально отличается от действия прочих психотропных препаратов, так как не связывается с рецепторами. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в организме действует следующим образом:

• подавляет вредоносное действие свободных радикалов, активизирует супероксидисмутазу;
• увеличивает концентрацию полярных субстанций липидов, замедляет их перекисное окисление;
• активизирует энергетическую способность митохондрий, за счет чего усиливаются обменные процессы в клетках;
• препятствует агрегации тромбоцитов;
• положительно влияет на мембранные свойства, оказывает стабилизирующее действие на мембраны;
• нормализует передачу импульсов в нервной ткани;
• положительно воздействует на липидный обмен: уровень общего холестерина и ЛПНП уменьшает, а ЛПВП повышает.

Благодаря множеству механизмов действия, медикамент влияет на основные аспекты патогенеза разных заболеваний, у него отсутствуют значимые побочные эффекты, но есть способность усиливать положительное действие прочих лекарств, применяемых в неврологии и психиатрии, особенно, прямых агонистов рецепторов.

Согласно результатам клинических исследований, антигипоксантное действие значительно превосходит эффект от приема Пирацетама и Пиритинола. Свойства препарата усиливаются сукцинатом, который при недостатке кислорода окисляется внутриклеточно.

Как принимать Мексидол: инструкция по применению

В какой форме принимать антиоксидант лучше (в уколах, системах или таблетках) решает специалист в каждом случае индивидуально. Учитывается тяжесть состояния, доступность терапии, обширность поражения, особенности течения болезни.

Если есть показания к внутривенному капельному (с помощью системы) введению, то предварительно ампулу разводят изотоническим раствором хлорида натрия. Скорость введения 40 – 60 кап./мин.

Внутривенно струйно препарат вводят медленно, в течение 5 – 7 минут. Количество препарата не должно быть больше 1200 мг в сутки.

Дозировка:

Дозировка варьируется и составляет от 20 до 500 мг, кратность от 1 до 4 раз в сутки. Длительность курса определяет врач (в среднем, от 2 недель до месяца). После внутривенных, внутримышечных инъекций или систем возможен перевод на прием таблеток.

Лекарственное средство оказывает усиливающее действие на психотропные медикаменты:

• транквилизаторы;
• противосудорожные;
• снотворные;
• антидепрессанты;
• нейролептики.

Этот эффект позволяет уменьшить дозировку лекарств.

Противопоказания

• Острые нарушения функции печени и почек;
• беременность и грудное вскармливание;
• детский возраст;
• аллергические реакции.

Побочные действия

• изменение вкусовых ощущений;
• сухость во рту;
• диспепсия;
• аллергические проявления.

Отмены препарата не требуется, нежелательные эффекты купируются без принятия мер. Чтобы устранить металлический привкус во рту при внутривенной инфузии, нужно уменьшить скорость введения.

Сколько стоит Мексидол: цена антиоксиданта в аптеках

Представляем вашему вниманию среднюю стоимость медикамента в аптечной сети и в онлайн-аптеках Москвы и Санкт-Петербурга:

Название препарата	Интернет-аптека цена в руб.		Аптека цена в руб.
	Санкт-Петербург	Москва	Санкт-Петербург	Москва
Мексидол для в/в и в/м введения 50 мг/мл № 5	457	476	478	490
125 мг№30	220	232	257	270
для в/в и в/м введения 50 мг/мл № 10	389	402	553	567
125 мг № 50	386	387	449	450

Аналоги Мексидол

Представляем вашему вниманию список распространенных аналогов и их среднюю стоимость:

• Мексидант от 53 руб. за 1 амп.;
• Мексиприм от 180 руб.;
• Медомекси от 161 руб. за 1 амп.;
• Церекард от 160 руб. за 5 амп. по 5 мл.;
• Нейрокс от 39 руб. за 1 амп.;
• Мексифин от 157 руб. за 1 амп.;
• Мексикор от 175 руб.

Для сравнения: 1 ампула средства 50 мг по 2 мл стоит от 52 рублей.

К аналогичным средствам, которые имеют другой химический состав, но применяются в терапии тех же самых заболеваний, относят:

• Инстенон;
• Глицин;
• Кортексин;
• Ноотропил;
• Пирацетам;
• Армадин;
• Антифронт;
• Кавинтон.

Есть схемы, когда назначаются 2 препарата (не структурных аналога!) одновременно. Это вполне обосновано, так воздействие осуществляется на разные механизмы патогенеза.

При одновременном приеме Мексидола и Актовегина лекарства категорически запрещают смешивать в одном шприце.